赛菲可 恩格列净片

药品名称

赛菲可 恩格列净片

通用名称

恩格列净片

英文名称

Empagliflozin Tablets

汉语拼音

Engeliejing Pian

主要成份

本品活性成份为恩格列净。

适应症

1、本品适用于治疗2型糖尿病。（1）单药治疗：本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。（2）与盐酸二甲双胍联合使用：当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

规格

10mg*7片  

用法用量

1、推荐剂量：（1）本品的推荐剂量是早晨10mg，每日一次，空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中，剂量可以增加至25mg。（2）在血容量不足的患者中，建议开始使用本品前对血容量不足进行纠正（参见[注意

不良反应

以下重要不良反应同时请参见[注意事项]：1、低血压。2、酮症酸中毒。3、急性肾损伤及肾功能损害。4、尿脓毒症和肾盂肾炎。5、合用胰岛素和胰岛素分泌促进剂相关低血糖。6、生殖器真菌感染。7、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高。

禁忌

1、对本品有严重超敏反应病史。2、重度肾损害、终末期肾脏病或透析。

注意事项

1、低血压：本品可引起血容量下降。使用本品后可能发生症状性低血压（参见[不良反应]），尤其是肾损害患者、老年人、收缩压较低的患者和接受利尿剂的患者。开始使用本品前，应评估血容量下降情况，如有血容量下降，应纠正容量状态。开始治疗后，应监测低血压的体征和症状，如遇预期可发生血容量下降的临床情况，应增加监测。2、酮症酸中毒：（1）在接受钠-葡萄糖共转运体-2（SGLT2）抑制剂（包括恩格列净）的1型和2型糖尿病患者的上市后监测中曾报告酮症酸中毒，这是一种需要紧急住院治疗的危及生命的严重疾病。服用本品的患者中已有报告酮症酸中毒致死性病例。本品不适用于治疗1型糖尿病患者。（2）接受本品治疗的患者，如出现与重度代谢性酸中毒一致的体征和症状，无论血糖水平如何，均应评估酮症酸中毒情况。因为即使血糖水平低于250mg/dL，本品相关酮症酸中毒也可能存在。如果怀疑是酮症酸中毒，应停用本品，对患者进行评价，并应及时开始治疗。酮症酸中毒的治疗可能需要胰岛素、输液和糖类置换。（3）在许多上市后报告中，尤其是1型糖尿病患者中，可能无法及时发现酮症酸中毒，并可能延迟治疗，因为其血糖水平低于糖尿病酮症酸中毒通常预期的血糖水平（通常低于250mg/dL）。疾病呈现的体征和症状与脱水和重度代谢性酸中毒一致，包括恶心、呕吐、腹痛、全身乏力和呼吸急促。在部分病例，但不是全部病例中，确认了酮症酸中毒的易感因素，如胰岛素剂量降低、急性发热性疾病、因疾病或手术而减少热量摄入、提示胰岛素缺乏的胰腺疾病（如，1型糖尿病、胰腺炎或胰腺手术史）和酗酒。（4）开始本品治疗前，应考虑患者病史中酮症酸中毒的可能易感因素，包括胰腺胰岛素因任何原因而分泌不足、热量限制和酗酒。在接受本品治疗的患者中，如发生已知易感酮症酸中毒的临床情况（如，因急性疾病或手术而长期禁食），应考虑监测酮症酸中毒情况，并暂时停用本品。3、急性肾损伤及肾功能损害：（1）本品可引起血容量下降，并可能引起肾功能损害（参见[不良反应]）。SGLT2抑制剂（包括恩格列净）上市后报告过患者发生急性肾损伤，有些需要住院及透析；有些报告为65岁以下的患者。（2）在开始使用赛菲可恩格列净片之前，须考虑可能使患者容易出现急性肾损伤的因素，包括低血容量、慢性肾功能不全、充血性心力衰竭及伴随用药（利尿剂、ACE抑制剂、ARB、NSAID）。若经口摄入减少（例如急性疾病或禁食）或存在液体丢失（例如胃肠道疾病或高温暴晒），须考虑暂时停用本品；监测患者是否出现急性肾损伤的症状和体征。如果出现急性肾损伤，则立即停用本品，并开始治疗。（3）本品可增加血清肌酐，并降低eGFR。低血容量患者可能更容易出现这些改变。在开始使用本品后，可能出现肾功能异常（参见[不良反应]）。开始使用本品前应评价肾功能，之后应定期监测。建议对eGFR小于60mL/min/1.73m2的患者进行更频繁的肾功能监测。eGFR持续小于45mL/min/1.73m2时，不建议使用本品，eGFR小于30mL/min/1.73m2的患者禁用本品（参见[用法用量]，[禁忌]）。4、尿脓毒症和肾盂肾炎：SGLT2抑制剂（包括恩格列净）上市后监测中已经有报告患者发生严重尿路感染，包括尿脓毒症和需要住院治疗的肾盂肾炎。SGLT2抑制剂治疗可增加尿路感染的风险。如有指征，应评价患者尿路感染的体征和症状，及时给予治疗（参见[不良反应]）。5、联合胰岛素和胰岛素促泌剂相关低血糖：已知胰岛素和胰岛素促泌剂可导致低血糖。当本品与胰岛素促泌剂（如，磺脲类药物）或胰岛素联合使用时，低血糖风险增加（参见[不良反应]）。因此，当与本品联合使用时，可能需要降低胰岛素促泌剂或胰岛素的剂量，以降低低血糖风险。6、生殖器真菌感染：本品可增加生殖器真菌感染风险（参见[不良反应]）。有慢性或复发性生殖器真菌感染病史的患者更可能发生真菌性生殖器感染。根据需要进行监测和治疗。7、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高：本品治疗可发生LDL-C升高（参见[不良反应]）。根据需要进行监测和治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期：①根据动物数据显示存在肾脏不良反应，不建议在妊娠中期及晚期使用本品。②妊娠妇女使用本品的数据有限，不足以确定与药物相关的重大出生缺陷及流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲及胎儿造成风险。③在HbA1c>7％的孕前糖尿病女性患者中，估计重大出生缺陷背景风险为6-10％，在HbA1c>10％的女性中高达20-25％。适用人群的估计流产背景风险未知。在美国普通人群中，临床认识到的妊娠中估计重大出生缺陷及流产背景风险分别约为2-4％和15-20％。④疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险：妊娠期糖尿病控制不佳

儿童用药

尚未建立本品在年龄小于18岁的儿童患者中的安全性和有效性。

老人用药

不建议根据年龄进行本品剂量调整。在评估恩格列净用于改善2型糖尿病患者的血糖控制的疗效的研究中，接受恩格列净治疗的患者共有2721例（32％）≥65岁，491例（6％）≥75岁。预期本品在肾损害的老年患者中的降血糖疗效降低。接受安慰剂、恩格列净10mg和恩格列净25mg的75岁及75岁以上患者中血容量不足相关不良反应的风险增加至2.1％、2.3％和4.4％。安慰剂组、恩格列净10mg组和恩格列净25mg组的75岁及75岁以上患者中尿路感染的风险分别增加至10.5％、15.7％和15.1％（参见[注意事项]，

药物相互作用

1、利尿剂：恩格列净与利尿剂联合给药可导致尿量增加和尿频，从而可能增加血容量不足的风险（参见[注意事项]）。2、胰岛素或胰岛素促泌剂：恩格列净与胰岛素或胰岛素促泌剂联合给药可增加低血糖风险（参见[注意事项]）。3、尿糖试验阳性：不建议使用SGLT2抑制剂的患者通过尿糖试验监测血糖控制情况，因为SGLT2抑制剂可增加尿糖排泄，并将导致阳性尿糖试验结果。使用其他方法监测血糖控制情况。4、对1，5-无水葡萄糖（1，5-AG）测定的干扰：不建议使用1，5-AG测定监测血糖控制情况，因为在使用SGLT2抑制剂的患者

药物过量

如果发生本品用药过量，联系中毒控制中心。根据患者的临床状况提示，采取常用支持性措施（如，去除胃肠道内未吸收的药物，进行临床监测和开始支持性治疗）。目前尚未研究通过血液透析去除恩格列净。

药理毒理

一、药理作用：钠葡萄糖共转运体2（SGLT-2）是将肾小球滤液中的葡萄糖重吸收进入血液循环的主要转运蛋白。恩格列净是一种SGLT2抑制剂，通过减少肾脏的葡萄糖重吸收，降低肾糖阈，促进葡萄糖从尿液排出。二、毒理作用：1、遗传毒性：恩格列净Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。2、生殖毒性：（1）恩格列净在700mg/kg/天剂量（按AUC计算，约为临床最大给药剂量25mg的155倍）下未见对雌雄大鼠生育力和早期胚胎发育的显著影响。（2）在大鼠和兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，恩格列净在300mg/kg/d剂量（按AUC计算，分别相当于临床最大给药剂量25mg的48倍和128倍）下未见致畸作用。恩格列净在700mg/kg/d剂量（按AUC计算，分别相当于临床最大给药剂量25mg的154倍和139倍）下可引起母体毒性以及胎仔发育毒性，可见大鼠胎仔肢骨畸形率增加和兔丢失胎增多。（3）在大鼠围产期毒性试验中，大鼠自妊娠第6天至离乳（哺乳第20天）给予恩格列净100mg/kg/天（按AUC计算，约相当于临床最大给药剂量25mg的16倍）未见母体毒性，恩格列净在≥30mg/kg/天剂量下（按AUC计算，相当于临床最大给药剂量25mg的约4倍）可引起子代体重减轻。（4）幼年大鼠自出生后第21天至第90天连续给予恩格列净1、10、30和100mg/kg/d，在100mg/kg/天剂量下（按AUC计算，约相当于临床最大给药剂量25mg的13倍）可见肾重增加、肾小管和肾盂扩张，停药13周后未观察到上述发现。（5）恩格列净可泌入大鼠乳汁，乳汁中药物浓度约为母体血浆药物浓度5倍。3、致癌性：（1）在小鼠2年致癌性试验中，恩格列净在1000mg/kg/d剂量下（按暴露量计算，雌性和雄性小鼠分别相当于临床最大给药剂量25mg的62倍和45倍），雌性小鼠肿瘤发生率未见增加，但可诱发雄性小鼠肾小管腺瘤和癌。肾肿瘤的发生可能与雄性小鼠存在特殊代谢途径有关。（2）在大鼠2年致癌性试验中，恩格列净在700mg/kg/d剂量下（按暴露量计算，雌性和雄性大鼠分别相当于临床最大给药剂量25mg的72倍和42倍），未见雌性大鼠肿瘤发生率明显改变，雄性大鼠肠系膜血管瘤发生率显著增加。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

24月

批准文号

国药准字H20213065

生产企业

正大天晴药业集团股份有限公司