世福素

药品名称

世福素

通用名称

头孢克肟片

英文名称

Cefixime Tablets

汉语拼音

Toubaokewo Pian

主要成份

本品主要成份是头孢克肟。 化学名称：(6R,7R)-7-[ [(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[ (羧甲氧基)亚氨基]乙酰基] 氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。 化学结构式： 分子式：C16H15N5O7S2·3H2O 分子量：507.50

适应症

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他 布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细 菌感染性疾病： 1．支气管炎、支气管扩

性状

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。

规格

50mg（按 C16H15N5O7S2 计）

用法用量

1．成人和体重 30 公斤以上的儿童：口服，每次 50～100mg(效价)(每次 1～2 片)，一 日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服 200mg(效 价)

不良反应

临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤 症状(0.23%)、临床检查值异常[包括 GPT 升高(0.61%)、GOT 升高(0.45%)、嗜酸细胞增多 (0.20%)]等。具体如下： 注册商标 注册商标 1.严重不良反应: （1)休克：有引起休克(<0.1%)的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、 哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。 （2)过敏性症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹 等)(<0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。 （

禁忌

对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

注意事项

1.由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。 2.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病 所需最小剂量。 3.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适 当减量，给药间隔应适当增大。（参照[药代动力学]数据） 4.下列患者慎重给药： （1）对青霉素类药物有过敏史的患者。 （2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的 患者。 （3）严重的肾功能障碍患者（参照[药代动力学]数据）。 （4）经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者(因时有出现维生素 K 缺乏 症状，应注意观察)。 5.对临床检验结果的影响： （1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检 查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。 （2）有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，应予以注意。 6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 7.其他 在幼小的大白鼠实验中，口服 1000mg/kg 以上时，有抑制精子形成的作用。

孕妇及哺乳期妇女用药

小鼠及大鼠剂量达人剂量 400 倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。 关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利 弊，当利大于弊时方可用药。 未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。 头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。

儿童用药

头孢克肟对小于 6 个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

老人用药

本品在老年人中的血药峰浓度和 AUC 可较年轻人分别高 26%和 20%，老年患者 可以使用本品。 肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使 用。肌酐清除率为 21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的 75%(标准给药间隔)给予。 肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。

药物相互作用

苄丙酮香豆素 有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。但是 关于本制剂尚无病例报告。 肠内细菌以致造成维生素 K 合成抑制。

药物过量

由于没有特异的解救药物，建议洗胃。 血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。

药理毒理

1.药理作用 本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活 性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、 布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作 用，其作用机制为杀菌性的。 本品对各种细菌产生的β－内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β－内酰胺酶细菌显示 优越的抗菌力。 本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋 白(PBP)中 1(1a，1b，1c)以及 3 有较高亲和性。 2.毒理研究 (1)急性毒性(LD50mg/kg) 动物种类 小鼠 大鼠 给药途径 性别 雄 雌 雄 雌 口 服 ＞10.000 ＞10.000 ＞10.000 ＞10.000 皮下注射 ＞10.000 ＞10.000 ＞10.000 ＞10.000 静脉注射 5.840 4.420 6.990 7.870 (2)亚急性、慢性毒性 对于成年 SD 大白鼠以 100，320 及 1,000mg/kg 口服给药 13 周，成年犬以 100，200 及 400mg/kg 口服给药 5 周，所有的实验均未发现异常。对于成年的 SD 族大白鼠以 100，320 及 1,000mg/kg 口服给药 53 周的实验中，血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无 明显改变，病理组织检查发现 1000mg/kg 剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照 组严重。1000mg/kg 剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。 (3)对生殖系统的影响 对 SD 族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100～1,000mg/kg，在器官形成期，围产 期，哺乳期口服给药 320～3,200mg/kg 观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白 鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。 3.对肾的影响 一次给兔子口服 1000mg/kg 该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。 SD 族大白鼠口服给药 560mg/kg 并同利尿药速尿合用，连续 2 周没有出现用药后的异常 情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。 4.抗原性 本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨 苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。

药代动力学

我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明： 1.吸收： （1)正常成人空腹口服一次 50、100、900mg(效价)，约 4 小时后血清浓度达到峰值， 分别为 0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为 2.3～2.5 小时。肾功能正常的小儿患 者口服一次 1.5，3.0，6.0mg(效价)/kg(体重)后，约 3～4 小时血清浓度达到峰值，分别为 1.14，2.01，3.97μg/ml，血清浓度半衰期为 3.2～3.7 小时。 （2)对于中度肾功能衰竭组(30≤Ccr<60ml/min，n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤ Ccr<30ml/min，n=4)，分别单次服用头孢克肟 100mg 进行比较。中度肾衰为服用后 6 小时血 清浓度达峰值为 2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后 8 小时峰值为 2.27μg/ml，12 小时后血 清中浓度分别为 0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均 长，半衰期分别为 4.15 小时及 11.05 小时。 2.分布：本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组 织等的渗透性良好。 3.代谢：在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。 4.排泄：主要经肾脏排泄，正常成人(空腹时)口服 50，100，200mg(效价)，尿中排泄 率(0～12 小时)约为 20～25%，最高尿中浓度分别为 42.9(4～6 小时)，62.9(4～6 小时)， 82.7μg/ml(4～6 小时)。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用 1.5，3.0，6.0mg(效价)/kg 后尿中排泄率(0～12 小时)约为 13～90%。

贮藏

遮光，密封，在阴凉处(不超过 20℃)保存。

包装

铝塑包装，每板 10 片，每袋 1 板，每小盒 1 袋。

有效期

24月

执行标准

《中国药典》2015 年版二部

批准文号

国药准字 H10950259

生产企业

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂