目前临床上用于肝移植抗排斥反应药物有很多，主要包括糖皮质激素、抗增殖的药物、T细胞介导的免疫抑制剂等。
糖皮质激素主要是包括琥珀酸钠氢化可的松、甲泼尼龙琥珀酸钠、泼尼松、泼尼松龙以及地塞米松等。激素不仅能够单独应用，还可以和抗增殖类的药物或者钙调神经磷酸酶抑制剂等药联合应用，主要适用于基础治疗，也是治疗急性排斥反应的首选药物，目前倾向于使用小剂量并递减至维持剂量。
抗增殖类药物主要是吗替麦考酚酯，可以相对特异性的抑制淋巴细胞增殖，抑制抗体形成，主要适用于临床上维持的治疗。
T细胞介导的免疫抑制剂在临床上主要是选用钙调磷酸酶抑制剂，是免疫维持治疗的最基本的药物之一，主要包括环孢素A，以及他克莫司。
目前，对于肝移植排斥反应药物的应用原则是联合用药，减少单一用药的剂量以及毒副作用，并增加协同作用，常用的三联用药方案采用一种钙调神经磷酸酶抑制剂联合糖皮质激素和抗增殖类的药物等。
