万爱达 枸橼酸西地那非口崩片

药品名称

万爱达 枸橼酸西地那非口崩片

通用名称

枸橼酸西地那非口崩片

主要成份

枸橼酸西地那非

适应症

用于治疗勃起功能障碍

性状

本品为蓝色形片

规格

5片

用法用量

成人用药 本品在性活动前约1小时按需服用1，推荐利量为50mg。 基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）。对于剂量需增加至100mg的患者，可连续服用2片50mg口腔崩解片。推荐每日

不良反应

安全性概况 西地那非的安全性特征基干74项双盲、安慰剂对照临床研，中9570例患者的数据。在临床研究中，西地那非治疗患者最常报告的不良反应为头痛、潮红、消化不良、鼻充血、头晕、恶心、潮热、视觉障碍、蓝视症和视物模糊。 通过上市后监督收集的不良反应，所涵盖年限预计超过10年，由于并非所有不良反应均会报告给上市许可持有人并纳入安全性数据库，因此无法可靠的确定这些反应的发生率。

禁忌

已知对本品中任何活性成份或辅料过敏的患者禁用。 由于已知的本品对一氧化氮/环磷酸鸟苷（cGMP）途径的作用（见药理毒理， 西地那非可增强硝酸酯的降压作用。因此禁止与任何剂型的一氧化氮供体（例如亚硝酸戊酯）合用。禁止PDE5 抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（如利奥西呱）合用，因为可能会潜在地导致低血压症状（见药物相互作用）。治疗勃起功能障碍的药物，包括西地那非，不能用于已被建议禁止性生活的男性 患者（例如：重度心血管疾病患者，如不稳定型心绞痛或重度心力衰竭）。 本品禁用于因非动脉性前部缺血性视神经病（NAION）而导致单眼视力丧失的患 者，无论发作是否与既往暴露于 PDE5 抑制剂有关（见注意事项）。 目前尚未在以下患者人群中研究西地那非的安全性，此类人群禁止使用西地那非：重度肝功能受损，低血压（血压 90/50 mmHg 以下），近期卒中或心肌梗死史，已知的遗传性视网膜变性疾病，例如视网膜色素瘤（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶遗传性异常）。

注意事项

在考虑药物治疗前应询问病史并进行体格检查以诊断勃起功能障碍，并确定可能 的基础病因。心血管危险因素： 在开始治疗勃起功能障碍前，医师应评估患者的心血管情况，因为性活动有一定 程度上的心血管风险。西地那非有扩血管作用，导致血压轻度一过性降低（见药理毒理）。开具西地那非处方前，医师应仔细评估扩血管作用是否会给有某些基础疾 病的患者带来不良影响，尤其是在性活动时。左心室流出道梗阻（如主动脉狭窄、肥厚性梗阻性心肌病）或罕见的表现为血压自主控制严重受损的多系统萎缩综合征患者， 对血管扩张剂的敏感性增强。本品增强硝酸盐类的降血压效应（见禁忌）。 上市后曾报告下列与使用本品有时间关联的严重心血管事件，包括心肌梗死、不 稳定型心绞痛、心源性猝死、室性心律失常、脑出血、短暂性脑缺血发作、高血压和低血压。上述患者绝大多数（但非全部）原有心血管危险因素。所报告的事件多发生于性生活过程中或刚刚结束后，个别发生在服用西地那非后不久尚未进行性生活时。对于这些事件，尚无法确定它们是否直接与上述因素或其它因素有关。 阴茎异常勃起： 以下疾病患者慎用包括西地那非在内的治疗勃起功能障碍的药物：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、 Peyronie 氏病）、易引起阴茎异常勃起的疾病（如 镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。 本品在国外获批准上市后，有勃起时间延长和异常勃起的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并 可能导致永久性的勃起功能丧失。 与其它 PDE5 抑制剂或其他勃起功能障碍治疗合用：对于西地那非与其它 PDE5 抑制剂，或含有西地那非的其它治疗肺性动脉高血压（PAH）药物联用、或与其它治疗勃起功能障碍药物联用，其安全性与有效性目前尚未研究过。故不推荐联合使用。 对视觉的影响： 应用西地那非和其它 PDE5 抑制剂后，已有视力缺陷病例的自发报告（见不良反应）。在一项应用西地那非与其它 PDE5 抑制剂的观察性研究中，已有非动脉炎 性前部缺血性视神经病变（罕见病例）的自发报告（见不良反应）。如患者突发 视力缺陷，应建议停用本品，并立即就诊（见禁忌）。与利托那韦合用： 不建议与利托那韦联合应用（见药物相互作用）。 与 α 受体阻滞剂合用：同时服用α受体阻滞剂的患者慎用西地那非，因为联合用药可能会导致一些敏感患者出现低血压症状（见药物相互作用）。这最可能发生于服用西地那非 4 小时 内。为尽可能减少发生体位性低血压的可能，接受西地那非治疗前，应已经达到 α 受 体阻滞剂血流动力学稳定状态。应考虑西地那非起始剂量为 25 mg（见用法用量）。 此外，医师应指导患者在出现低血压症状时如何处理。 对出血的影响： 人类血小板研究表明，西地那非在体外可增强硝普钠的抗血小板凝集作用。目前尚无 出血性疾病或活动性消化性溃疡患者服用西地那非的安全性信息。因此，这些患者必 须在进行细致的获益风险评估后才可应用西地那非。

孕妇及哺乳期妇女用药

西地那非不适用于女性。在妊娠期或哺乳期妇女中尚未开展充分的、严格的对照研究。

儿童用药

本品不适用于18岁以下人群。

老人用药

健康老年志愿者（65 岁及以上）的西地那非清除率降低，导致西地那非及其活 性 N-去甲基代谢物的血浆浓度比健康年轻志愿者（18 - 45 岁）高 90％。因血浆蛋白 结合率存在年龄差异，游离西地那非血浆浓度相应升高约 40％。鉴于血药浓度较高可 能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以 25mg 为宜

药物相互作用

其他药物对西地那非的作用 体外研究： 本品代谢主要通过细胞色素 P450（CYP）3A4（主要途径）和 2C9（次要途径）。 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除，而这些同功酶的诱导剂会增加西地那 非的清除。 体内研究： 临床试验的人群药代动力学数据亦表明，当与 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、红霉 素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。虽然在这些患者中未观察到不良事 件发生率升高，但西地那非与 CYP3A4 抑制剂同时应用时，推荐起始剂量为 25 mg。 HIV 蛋白酶抑制剂利托那韦（为 P4

药物过量

健康志愿者单次剂量至 800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率和严重程度有所增加。200 mg 剂量不会导致疗效增加，但不良反应（头痛、潮红、头晕、消化不良、鼻充血、视力改变）的发生率增加。 当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合 率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。

药理毒理

西地那非是一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。在性刺激过程中，阴茎勃起的生理机制包括阴茎海绵体中一氧化氮（NO）的释 放。NO 激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高，使得海绵体内平滑 肌松弛，血液流入。西地那非通过抑制海绵体内分解 cGMP 的 PDE5 从而增强 NO 的 作用，对离体人海绵体无直接松弛作用。当性刺激引起局部 NO 释放时，西地那非抑 制 PDE5 可增加海绵体内 cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激 时，推荐剂量的西地那非不起作用。 一些患者服用本品 100 mg 1 小时后经 Farnsworth-Munsell-100 色调检查发现有 轻度一过性蓝/绿颜色辨别异常，而在服药 2 小时后已无明显影响。推测辨色能力发 生改变的机制与该药物对 PDE6 的抑制作用一致，PDE6 参与视网膜中的光传导级联。 西地那非不影响视觉灵敏度或对比敏感度。在一项针对已确诊患有早期年龄相关黄斑 变性患者 (n=9) 的安慰剂对照、交叉性小样本研究中，西地那非（单剂量，100 mg） 在视觉测试（视觉灵敏度、阿姆斯勒方格表、辨色能力、交通灯模拟、Humphrey 视 野分析仪和光应力）中未发现显著的临床变化。 健康志愿者口服单剂量西地那非 100 mg 后，精子的活动力或形态未受影响。 有超过 8000 名 19 - 87 岁患者参加了西地那非的临床试验。这些患者包括老年 患者（19.9％）、高血压患者（30.9％）、糖尿病患者（20.3％）、缺血性心脏疾病患 者（5.8％）、高脂血症患者（19.8％）、脊柱损伤患者（0.6％）、抑郁症患者（5.2％）、 行经尿道前列腺切除术的患者（3.7％）、前列腺根治术患者（3.3％）。下列人群未在 临床试验中接受充分研究或被排除在临床试验外：骨盆手术患者、放疗后患者、严重 肾/肝功能损伤患者、特定心血管疾病患者。 在固定剂量研究中，报告治疗后可改善其勃起功能的患者比例分别为 62％ (25 mg)、74％ (50 mg) 和 82％ (100 mg)，而安慰剂组则为 25％。在对照临床试验中，西 地那非组的停药率低，与安慰剂组类似。在所有试验中，报告西地那非治疗可改善其 勃起功能的患者比例分别为：心理勃起功能障碍患者（84％）、混合勃起功能障碍患 者（77％）、器质性勃起功能障碍患者（68％）、老年患者（67％）、糖尿病患者（59％）、 缺血性心脏疾病患者（69％）、高血压患者（68％）、经尿道前列腺切除术（TURP， 61％）、前列腺根治术患者（43％）、脊柱损伤患者（83％）、抑郁症患者（75％）。 长期研究也证实了西地那非的安全性和有效性。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

24月

批准文号

国药准字H20223255

生产企业

四川科伦药业股份有限公司