科愈新 吉非替尼片

药品名称

科愈新 吉非替尼片

通用名称

吉非替尼片

汉语拼音

JiFeiTiNiPian 0.25g*10Pian

主要成份

本品主要成分为吉非替尼。

适应症

本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。 两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一

性状

片状

规格

10片

用法用量

vb本品的成人推荐剂量为250mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需

不良反应

最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止治疗的患者仅有1％。各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：≥(greaterthanorequalto)10％；常见：≥(greaterthanorequalto)1％且<10%；少见：≥(greaterthanorequalto)0.1％且<1％；罕见：≥(greaterthanorequalto)0.01％且<0.1％；极罕见：<0.01％)。可出现的不良事件总结如下：消化系统：多见腹

禁忌

已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者禁用吉非替尼片。

注意事项

接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡不良反。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高(见’可能出现的不良反应’节)。因此，建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重，应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼片的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或StJohn’sWort）合用可降低疗效。已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件。服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。

孕妇及哺乳期妇女用药

目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。在动物实验中已观察到生殖毒性。动物实验也在兔的乳汁中检测到吉非替尼及其部分代谢物(见‘与处方者有关的临床前安全性资料’节)。在接受治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠，并建议哺乳母亲停止母乳喂养。

儿童用药

目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。

老人用药

尚不明确

药物相互作用

已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者禁用吉非替尼片。

药物过量

对于服用过量吉非替尼还没有特异的治疗方法，现在尚不知过量服用的特殊征候。在I期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量。观察到一些不良反应的发生频率和严重程度增加，主要是皮疹和腹泻。对于过量引起的不良反应应给予对症处理；特别是严重腹泻应给与恰当的治疗。

药理毒理

目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。

药代动力学

静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼片每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。吸收：本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。分布：在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。代谢：体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见“药物相互作用”)。吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性不太可能有显著作用。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

24月

批准文号

国药准字H20193362

生产企业

湖南科伦制药有限公司