金络 卡维地洛片

药品名称

金络 卡维地洛片

通用名称

卡维地洛片

汉语拼音

JinLuo KaWeiDiLuoPian

主要成份

卡维地洛。

适应症

1.原发性高血压:卡维地洛适用于原发性高血压的治疗，可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪 类利尿剂联合使用。 2.治疗有症状的充血性心力衰竭:卡维地洛用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血

性状

本品为白色、类白色片或薄膜衣片。

规格

14片

用法用量

本品剂量必须个体化.需在医师的密切监测下加量.1.高血压:推荐起始剂量6.25mg/次.一日二次口服.如果可耐受.以服药后1小时的立位收缩压作为指导.维持该剂量7-14天.然后根据谷浓度时的血压.在需

不良反应

1.高血压：发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发,剥

禁忌

卡维地洛在下列病人中禁用： 1.对本品任何成份过敏者。 2.纽约心脏病协会分级为IV级的失代偻性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药物. 3.哮喘.伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD、过敏性鼻炎. I肝功能异常。 4Ⅱ - Ⅲ度房室传导阻滞，严重心动过缓（心率小于50次/分）病窦综合症（包括窦房阻滞） 5.I心源性休克. 6.严重低血压（收缩压小于85mmHg. 7.手术前48小时内。

注意事项

1.由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度,故对已用洋地黄、利尿剂及血管紧张素转 换酶抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应谨惧小心. 2.由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征,故对糖尿病病人使用卡维地洛时 应谨惧丨伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡维地洛时，可能会使血糖难以控制。故在使用本药的开 始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量， 3.卡维地洛治疗伴有低血压（收缩压小于100mmHg)、缺血性心脏病、弥漫性血管病和/或肾功 能不全的充血性心衰的病人时，可引起可逆性肾功能障碍，此类病人在增加卡维地洛药量时，应密切监测肾功能，如发生肾功能减退时，则应减少卡维地洛的用置或停药。 4.允血性心衰的病人在增加卡维地洛的药物剂量期间，可能使心衰和水钠潴留加重，此时应增加利 尿剂的用量，并在以上情况恢复前不再增加卡维地洛的用量，极个别情况下可能需要减少卡维地洛的用 量或暂时停药，以上情况通常不会影响以后增加卡维地洛的剂量。 5．除非治疗后利大于弊，否则卡维地洛只能用于不需口服或吸人性支气管解痉剂治疗的慢性阻塞性 肺疾病的病人，有支气管痉挛倾向的病人可能会发生呼吸道阻力增加，从而导致呼吸窘迫，因此在使用 卡维地洛的幵始阶段及增加剂最期间应严密观察病人的呼吸情况，在治疗中如发现任何支气管痉孪的证 据均应及时减少卡维地洛的用量。 6．戴隐形眼镜者应注意该药可能会引起眼睛干燥。 7.停止卡维地洛治疗时，不能突然停药，伴有缺血性心脏病者尤其应该注意，此类病人应逐渐减少 用量然后停药（丨-2周）。 8.和其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛可能掩盖甲状腺功能亢进的症状。 9.由于β受体阻滞剂可能会增加病人过敏的机会或导致过敏反应加重，因此有严重过敏史的和正在 接受脱敏治疗的病人应小心使用卡维地洛。 10.对患有与β受体阻滞剂相关银屑病的患者在应用卡维地洛前应考虑利弊关系。 11.嗜咯细胞瘤患者使用卡维地洛前，应先使用β受体阻滞剂。尽管卡维地洛有α和β受体阻滞的药 理作用，但尚无在这类病人中使用的临床经验。因此，怀疑嗜咯细胞瘤的病人应小心使用。 12Prinzmetalis变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能引发胸痛，虽然卡维地洛的β 受体阻滞作用可能会预防心绞痛的发生，怛目前尚无在这类病人中使用的临床经验。故对怀疑有 变异性心绞痛的患者应小心应用。 13.有外周血管疾病的患者使用卡维地洛应小心，因为β受体阻滞剂可加重动脉供血不足。 14.外周血管失调的病人（如雷诺现象》应用卡维地洛可能会加黽病情。 15.手术病人使用卡维地洛要小心.因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。 16.卡维地洛可诱发心动过缓，如心率小于55次/分，卡维地洛须减量。 17.卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或其它合用时，需严密监视病人的心电图和血压 情况. 18.由于缺少临床经验，不稳定或继发性高血压患者请小心应用。 对驾驶员和操作机器者的影响： 卡维地洛降低警觉性（如驾驶和操作机器的能力》，这种影响因人而异。在用药开始、剂量改变和 合并饮酒时更为明显。 19.运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用。β受体阻 断降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宮内.流产和早产。还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别 是低血糖和心动过缓还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。所以，孕妇或有可能怀孕的妇女祭 用卡维地洛。卡维地洛和/或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用该药 则应停止母乳喂养。

儿童用药

尚无18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。

老人用药

本药主要在肝脏代谢，严重肝脏功能损害者可出现血药浓度持续升高的现象，而老年患者多伴有肝 脏功能低下，所以，老年患者应从低剂量（10mg）开始用药，并注意密切观察。

药物相互作用

卡维地洛在下列病人中禁用： 1.对本品任何成份过敏者。 2.纽约心脏病协会分级为IV级的失代偻性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药物. 3.哮喘.伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD、过敏性鼻炎. I肝功能异常。 4Ⅱ - Ⅲ度房室传导阻滞，严重心动过缓（心率小于50次/分）病窦综合症（包括窦房阻滞） 5.I心源性休克. 6.严重低血压（收缩压小于85mmHg. 7.手术前48小时内。

药物过量

用药过量引起严重的窦性心动过缓时，首先给予硫酸阿托品〈0.25-1mg〉静注，以后可根据病悄 需要给予盐酸异丙肾上腺素（开始绐予25ug缓慢静注）或硫酸间羟异丙肾上腺素（0.5mg缓慢静注） 等β受体激动剂。如果必须加大β受体激动剂的用量，注意避免血压过高。

药理毒理

卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂，具有非选择性的β阻滞、α阻滞和抗氧化特性。通 过选择性阻滞α1肾上腺能受体而扩张血管。卡维地洛通过血宵扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有内在拟交感 活性，与心得安相似，它具有膜稳定特性。卡维地洛是由一对对映异构体组成的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均有α肾上腺能受 体阻滞特性。卡维地洛具有非选择性β1和β2肾上腺能受体阻滞作用，其作用和卡维地洛的左旋体相关。卡维地洛是一种强的抗氧化物和强的&应性的氧自由基淸除剂，体内外动物试验及体外多种人体细 胞试验证实0维地洛及其代谢物均具存抗氧化特性。在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究，给予卡维地洛的剂量分别为75mg/kg/日、200mg/kg/日 (以mg/m2计算，分别为最大推荐人用剂最的12、16倍丨，结果显示无致癌作用。多种基因毒性试验未显示卡维地洛有致突变作用。在剂量≥ 200mg/kg/日 (以mg/m2计箅为最人推荐人用剂激的32倍》，卡维地洛对成年人鼠有毐 性作用（镇静，体重增加减少》，无明显毒性及生育损害的剂嫌为60mg/kg/日（以mg/m2计算为最大 推荐人用剂量的10倍

药代动力学

卡维地洛片口服后很快被吸收，大约1小时可达到最大血淸浓度，有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物，大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合，分布容积大约为2L/kg，肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛被广泛的分解为各种代谢产物，其 苯环上的羟化和甲基化可产生具有0阻滞活性的3种代谢物，有很微弱的扩血管作用，其屮4-羟基酚 代谢物的β阻滞作用约比卡维地洛强13倍。卡维地洛的消除半衰期约6 ~ 10小时，血浆清除率约590ml/ min消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排出。肝功损害病人，由于首过效应降低，卡维地洛的生物利用度对提高到80%。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

36月

批准文号

国药准字H20020547

生产企业

齐鲁制药有限公司