欧可平 阿瑞匹坦胶囊

药品名称

欧可平 阿瑞匹坦胶囊

通用名称

阿瑞匹坦胶囊

主要成份

本品主要成份为阿瑞匹坦

适应症

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。（参见“用法用量”）

性状

本品内容物为白色或类白色小丸。

规格

3粒

用法用量

本品的剂型为口服胶囊。 在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种 5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药 3 天。在开始治疗前需仔细阅读 5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前 1 小时口服

不良反应

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。 高度致吐性化疗（HEC） 国内临床试验 在接受高度致吐性抗肿瘤化疗（HEC）的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松（阿瑞匹坦治疗组）给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。 在第一周期，阿瑞匹坦治疗组大约有11.7％的患者报告了药物相关性不良事件，相比之下，采用标准疗法的患者的不良事件约为13.3％。 阿瑞匹坦治疗组中最常见且略高于标准治疗组的药物相关性临床不良事件为便秘（分

禁忌

禁用于对本品中任何成份过敏者。 本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素P450的同功酶3A4（CYP3A4）产生剂量依赖性抑制，而使这些药物的血药浓度升高，从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应。

注意事项

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4 抑制剂, 在主要通过 CYP3A4 代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过 CYP3A4 代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦 125 mg/80 mg 疗法对 CYP3A4 的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时, 可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者, 在每个化疗周期开始使用本品的 3 天给药方案后的两周时间内，特别是在第 7－10 天，应该密切监测 INR（见 “药物相互作用”）。

孕妇及哺乳期妇女用药

尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。

儿童用药

在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。

老人用药

老年人（年龄≥65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

药物相互作用

阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、较轻至中度（剂量依赖性）抑制剂和诱导剂。阿瑞匹坦也是CYP2C9诱导剂。药物相互作用数据均来自国外研究。在一项国内临床研究中观察到中国患者的阿瑞匹坦暴露水平较高。必须慎重监测临床相关的药物相互作用。 阿瑞匹坦对其它药物的药代动力学的影响： 作为CYP3A4的中度（125mg/80mg）抑制剂，阿瑞匹坦可增加通过CYP3A4代谢的口服药物的血浆浓度。阿瑞匹坦（125mg/80mg）也可增加通过CYP3A4代谢的静脉用药物的血浆浓度，但相对口服药物程度较小。 本品不得与匹莫

药物过量

尚未获得本品过量用药的特定信息。健康受试者单次口服最大剂量为600mg的阿瑞匹坦通常具有良好的耐受性。在参加非CINV研究的患者中，阿瑞匹坦375mg，每日一次，最长为期42天基本上具有良好的耐受性。在33名癌症患者中，在第1天单次口服375mg阿瑞匹坦和在第2至5天口服250mg，每日一次，基本上具有良好的耐受性。1名接受1440mg阿瑞匹坦治疗的患者出现了困倦和头痛的症状。 如果发生过量用药，必须停止本品治疗，并采取一般支持性治疗和监测。由于阿瑞匹坦具有止吐活性，因此采用药物诱导呕吐的措施对阿瑞匹坦

药理毒理

阿瑞匹坦是人P物质神经激肽1（NK1）受体的选择性高亲合力拮抗剂。对其他现有治疗化疗引起恶心呕吐（CINV）和术后恶心呕吐（PONV）的药物的作用靶点5-羟色胺受体3（5-HT3）、多巴胺受体和糖皮质激素受体的亲和力低或无亲和力。 临床前研究显示，NK1受体拮抗剂可抑制细胞毒化疗药物如顺铂，引起的呕吐。阿瑞匹坦的临床前和人体正电子发射断面成像（PET）研究显示，阿瑞匹坦可透过血脑屏障，占领脑内NK1受体。阿瑞匹坦可抑制顺铂引起的急性期和延迟期呕吐，并增强5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松对顺铂引起的呕吐的止吐活性。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

24月

批准文号

国药准字H20203321

生产企业

齐鲁制药有限公司