阿奇霉素胶囊

药品名称

阿奇霉素胶囊

通用名称

阿奇霉素胶囊

英文名称

Azithromycin Capsules

汉语拼音

Aqimeisu Jiaonang

主要成份

本品主要成份为阿奇霉素。 化学名称为：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二 脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8， 10，12，14-七甲基-11-[ [3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧 杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。 化学结构式： CH3 H3C H3C CH3 CH3 OH OH CH3 HO N O O CH3 CH3 CH3 OCH3 CH3 O O CH3 O

适应症

(1) 化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。 (2) 敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。 (3) 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。 (4)

性状

本品内容物为白色或类白色结晶性粉末。

规格

0.25g

用法用量

口服，在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用。 成人用量：①沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品 1.0g(4 粒)；②对其他感染的治疗：第 1 日，0.5g(2 粒)顿服，第

不良反应

（一） 临床试验经验 由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能 直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应 率。 阿奇霉素静脉制剂治疗社区获得性肺炎的临床试验中，静脉给药 2～5 个剂量，所报道 的不良反应多数为轻至中度，且停药后可恢复。这些临床试验中多数患者有一种以上合并症， 并需应用其他药物。约 1.2%用本品静脉制剂的患者中止用药，2.4%采用静脉或口服阿奇霉 素治疗的患者因出现不良反应症状或实验室检查异常而中止用药。 在盆腔炎性疾病患者中进行的临床试验中，接受阿奇霉素单药治疗的女性患者静脉给药 1

禁忌

已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。以 前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。 警告 过敏反应 采用阿奇霉素治疗引起严重变态反应，包括血管神经性水肿、过敏性休克反应、皮肤反 应，包括 Stevens Johnson 综合征及中毒性表皮坏死松解症等的报告非常少见。虽然罕见， 但有死亡的报道。某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即 使未再用阿奇霉素，过敏症状仍可迅速复发。对这类患者需延长对症治疗和观察的时间。目 前尚不知这些事件的发生是否与阿奇霉素在组织中的半衰期长因而机体暴露于抗原的时间 较长有关。 如发生变态反应，应立即停药并给予适当的治疗。医生应知道，停止对症治疗后，过敏 症状可能再次出现。 肝毒性 曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死以及肝衰竭的报道，其中某些病例可 能致死。如果出现肝炎症状和体征，应立即停止使用本品。 难辨梭菌相关性腹泻 几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其中包括本品，其 严重程度可表现为轻度腹泻至致死性结肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠内正常菌群的改变， 导致难辨梭菌的过度繁殖。 难辨梭菌产生的毒素 A 和毒素 B 与 CDAD 的发病有关。高产毒的难辨梭菌导致发病率和 死亡率升高，这些感染可能难以用抗菌药物治疗，可能需要结肠切除术。对于所有使用抗生 素后出现腹泻的患者，必须考虑到 CDAD 的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过 2 个月 后发生 CDAD 的报道，因此需仔细询问病史。 如果怀疑或确诊 CDAD，可能需要停用正在使用的并非针对难辨梭菌的抗生素。必须根 据临床需要适当补充水、电解质和蛋白质，并给予对难辨梭菌有效的抗生素，必要时进行手 术评估。

注意事项

一般事项：由于阿奇霉素主要经肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。GFR <10 mL/min 的受试者的资料有限，这类患者也应慎用阿奇霉素。曾有肝功能异常、肝炎、 胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎的体征和 症状，应立即停用阿奇霉素。 本品应按说明书溶解和稀释，静脉滴注的时间不能少于 60 分钟。 有报道静脉应用阿奇霉素时注射局部可出现不良反应。给予阿奇霉素 500mg，配制成浓 度 2mg/ml，250ml 的溶液在 1 小时内滴完或配成 1mg/ml，500ml 的溶液在 3 小时内滴完。注 射局部不良反应的发生率和严重程度均相似。所有接受阿奇霉素药液浓度大于 2.0 mg/ml 的志愿者均出现注射局部反应，所以静滴时的药液浓度不能太高。 QT 间期延长 有报道，应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇霉素可引起心室复极化和 QT 间期延长， 从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。在对使用阿奇霉素患者的上市后监 测中，有尖端扭转型室性心动过速案例的自发性报告。在权衡高危人群使用阿奇霉素的风险 和获益时，医疗卫生保健人员应考虑可能致命的 QT 间期延长的风险，高危人群包括： 已知有 QT 间期延长、尖端扭转型室性心动过速病史、先天性 QT 间期延长综合征、缓慢 性心律失常或失代偿性心力衰竭的患者。 服用已知可延长 QT 间期药物的患者，如抗精神病药物、抗抑郁药物和氟喹诺酮类药物 治疗的患者。 处于致心律失常状态的患者，如未纠正的低钾血症或低镁血症、有临床意义的心动过缓， 以及正在接受 IA 型（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ型（多非利特、胺碘达隆、索他洛尔）抗 心律失常药物的患者。 老年患者：老年患者可能对药物相关的 QT 间期影响更为敏感。 阿奇霉素治疗的患者中曾有重症肌无力症状加重或新发肌无力综合征的报告。 在未确诊或并非高度怀疑细菌感染，或无预防指征的情况下，使用本品可能对患者无益， 还会增加耐药菌产生的风险。 患者需知： 出现任何变态反应征象时，应立即停用阿奇霉素，并与医生联系。 患者应被告知抗菌药物包括本品 (阿奇霉素)只能用于治疗细菌感染，不能用于治疗病 毒感染（例如普通感冒）。使用本品 (阿奇霉素) 治疗细菌感染时，必须告知患者虽然通常 治疗初期会感觉好转，仍应当按照医师指导精确服药。漏服或未完成整个疗程可能会：（1） 降低当前治疗的疗效；（2）增加细菌耐药的可能性，将导致将来阿奇霉素或其他抗菌药物无 法治疗这些耐药菌。 抗生素治疗常常可引起腹泻，停用抗生素后通常可恢复。有时给予抗生素治疗后，患者 甚至在最后 1 次用抗生素后 2 个月或更久后出现水样便或血性便（伴或不伴胃痉挛和发热）。 如果出现这种情况，患者应尽快与医生联系。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经 验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇 女应用须谨慎考虑。

儿童用药

无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不过 1500mg。阿奇霉素 片用于体重大于 45kg 的儿童时，用法用量同成人。治疗小于 6 个月小儿中耳炎、社区获得 性肺炎及小于 2 岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

老人用药

尚不明确。

药物相互作用

药物相互作用：那非那韦稳态时，联合使用单剂阿奇霉素口服，可使阿奇霉素血清浓度 升高。虽然与那非那韦合用时无需调整阿奇霉素的剂量，但必须密切监测阿奇霉素已知的副 作用如肝酶异常和听力损害。 自发性上市后报告提示合并使用阿奇霉素可能增强口服抗凝药的作用。患者合并使用阿 奇霉素和口服抗凝药物时，应严密监测凝血酶原时间。 按治疗剂量使用时，阿奇霉素对阿托伐他汀、卡马西平、西替立嗪、去羟肌苷、依法韦 仑、氟康唑、茚地那韦、咪达唑仑、利福布丁、西地那非、茶碱（静脉和口服给药）、三唑 仑、甲氧苄啶/磺胺甲

药物过量

尚不明确。

药理毒理

药理作用 阿奇霉素为 15 元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病 菌有抗菌作用，包括： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A 组β溶血性链球菌）、肺炎（链） 球菌、溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉 素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。 革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森 菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶 血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门 菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。 厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙 酸杆菌。 性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。 其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme 病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原 体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。 作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的 50S 亚单位结合，抑制依赖于 RNA 的蛋白 合成。 毒理研究 遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证 实本品无致突变作用。 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的 剂量水平(即 200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量 500mg/kg/日的 2～4 倍）时， 未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。 致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

药代动力学

口服后迅速吸收，生物利用度为 37%。单剂口服 0.5g 后，达峰时间为 2.5～2.6 小时， 血药峰浓度(Cmax)为 0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓 度的 10～100 倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。 本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2)为 35～48 小时，给药量的 50%以上以原形经胆道排 出，给药后 72 小时内约 4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而 减低，当血药浓度为 0.02μg/ml 时，血清蛋白结合率为 15%；当血药浓度为 2μg/ml 时， 血清蛋白结合率为 7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者(肾小球滤过率为 10～ 80ml/mim)药代参数无明显变化，严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于 10ml/mim）与正 常者有显著差异，全身暴露量增加 33%。

贮藏

密封，在阴凉(不超过 20℃)干燥处保存。

包装

铝塑包装，每板 6 粒，每小盒 1 板

有效期

24月

执行标准

《中国药典》2015 年版二部

批准文号

国药准字 H20063160

生产企业

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂