阿莫西林克拉维酸钾片

药品名称

阿莫西林克拉维酸钾片

通用名称

阿莫西林克拉维酸钾片

英文名称

Amoxicillin and Clavulanate Potassium Tablets

汉语拼音

Amoxilin Kelaweisuanjia Pian

主要成份

本品为复方制剂，每片含阿莫西林 400mg 和克拉维酸 57mg。 化学结构式： 克拉维酸钾（Clavulanate Potassium） 阿莫西林（Amoxicillin） 分子式：C8H8KNO5 分子式：C16H19N3O5S·3H2O 分子量：237.25 分子量：419.46

适应症

本品可用于治疗如下条件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染： 1.下呼吸系统感染：由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 2.中耳炎：由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 3.窦炎：

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。

规格

0.457g（C16H19N3O5S 0.4g 与 C8H9NO5 0.057g）

用法用量

口服，用量如下： 成人及体重大于 40kg(或年龄大于 12 岁)的儿童，根据病情的需要，每次 1～2 片(每片 含阿莫西林 400mg 和克拉维酸 57mg )，每 12 小时一次。或遵医嘱。

不良反应

本品一般耐受性好，临床上观察的副反应大多数是温和和短暂的。少于 3%的 病人由于药物相关的副反应而停止治疗。据报道，主要的副反应是腹泻/粪便变稀（9%）、恶 心（3%）、麻疹和荨麻疹（3%）、呕吐（1%）和阴道炎（1%）。不良反应的发生尤其是腹泻与 用药剂量较大有关。其它罕见的副反应包括：腹部不适，腹胀和头痛。 氨苄青霉素类抗生素已报道如下副反应。 胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、消化不良、胃炎、口炎、舌炎、舌苔黑、粘膜念珠菌病、 结肠炎和引起出血的/假膜性结肠炎。在抗生素治疗期间或治疗后会出现假膜性结肠炎症状。 过敏反应：皮肤麻疹、瘙痒、荨麻疹、血管水肿、血清病样反应（荨麻疹或皮肤麻

禁忌

对青霉素类药物过敏者或肝功能不全患者禁用。

注意事项

1.一般： 尽管本品具有氨苄青霉素类抗生素毒性低的性质，但仍建议在延长治疗期间定期检查一 些器官功能，包括：肾、肝或造血功能。 单核细胞增多症的病人服用氨苄青霉素后，较多病人会出现红斑疹。因此单核细胞增多 症的病人应禁用氨苄青霉素类抗生素。 治疗期间有出现由霉素或细菌引起的双重感染的可能。如出现双重感染，应停药或采取 合适的方法继续治疗。 2.患者须知： 用餐时服用本品，以减轻胃肠道副作用。许多抗生素均会引起腹泻，如出现严重腹泻或 持续腹泻 2～3 天以上，请咨询你的医生。 3.警告： 据报道在青霉素治疗过程中有病人发生严重的和常见的过敏反应。这种反应易发生在有 青霉素过敏史或对多种过敏源敏感的病人身上。有报道个别对青霉素过敏患者在使用头孢菌 素时反应。在开始本品治疗前，必须仔细调查病人的过敏史。如有任何过敏反应发生，必须 立即停药。 严重的过敏反应需立即用肾上腺素治疗，进行吸氧、静脉注射类固醇、喉管导气处理。 在所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所 以对服用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。 抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生长。研究表明梭状芽孢 杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。 在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是 由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆 菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎，因服药引起的肝功能异常是可恢复的。 临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引 起的。 4.其它： 1）致癌、致突变和对生育的损坏：未进行动物长期研究以评价本品的致癌作用。 2）致突变：体外采用 Ames 试验，人体淋巴细胞遗传测试，酵母菌试验和小鼠淋巴研究 本品的致突变作用。体内采用小鼠核仁实验和显性致死实验。除了小鼠体内淋巴瘤试验外， 其他试验均显阴性。 3）对生育力的损坏：口服本品剂量增加至 1200mg/kg/天(人体最大剂量的 517 倍)发现 对鼠的生育力和繁殖力无影响 (阿莫西林克拉维酸的比率为 2：1)。 4）致畸作用：在怀孕的大鼠和小鼠灌胃给药，剂量为 1200mg/kg/天，分别相当于 7200 和4080mg/m 2 /天(根据体表面积是人体最大剂量的4.9和2.8倍)均未显示本品对胎儿有致畸 作用，但在孕妇中没有充分和良好对照试验研究。因为动物的生殖研究不总能预测人体反应， 因而除非医生认为有必要，否则避免用于孕妇。 5）分娩：口服氨苄青霉素在分娩时通常吸收很少。对豚鼠研究表明氨苄青霉素静脉注 射减少子宫的紧张性、收缩的频率、收缩的强度和收缩的持续时间。但是安美汀用于分娩的 孕妇是否对胎儿产生即时或滞后的副作用，延长分娩的时间或增加如高位产钳分娩或其它手 术等的可能性，目前尚未明确。 5.不同配比的阿莫西林和克拉维酸钾组成的复方制剂，不能互相替代。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物试验表明本品对胎儿有致畸作用，孕妇慎用。 氨苄青霉素类的抗生素可通过乳汁分泌，所以哺乳期妇女应慎用本品。

儿童用药

对于体重小于 40kg 的儿童，建议选用混悬剂。 由于新生儿及婴儿的肾功能不健全，阿莫西林的代谢会被延迟，在儿科治疗中对于小于 三个月的婴儿酌减剂量。

老人用药

老年患者使用本品时，无需调整剂量，具体用量同成年人。

药物相互作用

1.丙磺舒降低阿莫西林从肾小管中的分泌，与本品合用时会升高阿莫西林的血药浓度， 建议不与利尿药合用；别嘌呤醇(治痛风药)和氨苄青霉素合用会增加病人皮疹的发病率，尚 未明确氨苄青霉素引发皮疹是由于病人体内的别嘌呤醇还是因血尿酸升高引起，尚未有本品 与别嘌呤醇合用的资料；与其他广谱抗生素相似，本品可能降低避孕药的药效。 2.药物/实验室检查相互作用：口服 Augmentin 会引起阿莫西林尿液浓度升高，氨苄青 霉素尿液浓度的升高可能引起假阳性反应。如用 Clinitest，Benedict 试剂或

药物过量

用药过量后对多数病人不会引起不良症状或主要引发胃肠道不适如胃痛、腹痛、呕吐、 腹泻。对少数病人会引发皮疹、机能亢进或嗜睡症状。若服药过量应立即停服本品，并根据 症状需要采取支持或对症治疗。如果是短时间内服药过量且病人无禁忌，应采取催吐或洗胃 的方法。

药理毒理

本剂是由阿莫西林三水合物和克拉维酸钾组成。阿莫西林系杀菌性广谱抗生素，克拉维 酸钾系不可逆的广谱β-内酰胺酶抑制剂，可有效地抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶。临床上 许多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生β-内酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由 于克拉维酸钾的存在，可使阿莫西林免遭β-内酰胺酶的破坏，从而使已对阿莫西林耐药并 产生β-内酰胺酶的细菌仍然对阿莫西林敏感。 本品为杀菌性抗生素，在临床上能杀灭多种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌，特别是对产生 β-内酰胺酶的耐药菌有特殊的疗效。这些细菌包括： 革兰氏阳性菌： 需氧菌： 金黄色葡萄球菌 粪链球菌 表皮葡萄球菌 单核细胞增多性李司特氏菌 化脓性链球菌 棒状杆菌属 草绿色链球菌 肺炎双球菌。 厌氧菌： 梭状芽孢杆菌属 消化链球菌 消化球菌属。 革兰氏阴性菌： 需氧菌： 大肠杆菌 布鲁氏杆菌 奇异变形杆菌 流感嗜血杆菌 普通变形杆菌 脑膜炎双球菌 克雷白氏菌属 淋球菌 沙门氏菌属 杜克雷氏嗜血杆菌 志贺氏菌属 布兰汉氏球菌 百日咳菌属 出血败血性巴斯德菌 厌氧菌： 拟杆菌属包括脆弱拟杆菌。

药代动力学

我国目前尚无阿莫西林克拉维酸钾(7：1)片剂（每片含阿莫西林 400mg 和克拉维酸 57mg） 的详细全面的人体药代动力学研究资料。但是，国内 20 名健康男性志愿者的人体生物利用 度研究资料表明，单次口服本品 2 片(含阿莫西林 800mg 和克拉维酸 114.0mg)，用 HPLC 法 测定，阿莫西林的 Cmax、Tmax、AUC 分别为 20.20±2.8mg/l、2.89±0.87h、88.34±13.51mg.h/l， 克拉维酸的 Cmax、Tmax、AUC 分别为 2061.6±619.3μg/1、1.43±0.83h、4847.8±1058.71 μg.h/1。 据国外阿莫西林克拉维酸钾 125mg/5ml(4：1)干混悬剂(含阿莫西林 125mg 和克拉维酸 31.25mg)、阿莫西林克拉维酸钾 250mg/5ml(4：1)干混悬剂 (含阿莫西林 250mg 和克拉维酸 62.5mg)、阿莫西林克拉维酸钾 200mg/5ml(7：1)干混悬剂(含阿莫西林 200mg 和克拉维酸 28.5mg)、阿莫西林克拉维酸钾400mg/5ml(7：1)干混悬剂(含阿莫西林400mg和克拉维酸57mg) 和阿莫西林克拉维酸钾 125mg(4：1)咀嚼片(含阿莫西林 125mg 和克拉维酸 31.25mg)、阿莫 西林克拉维酸钾 250mg(4：1)咀嚼片(含阿莫西林 250mg 和克拉维酸 62.5mg)、阿莫西林克拉 维酸钾 200mg(7：1)咀嚼片(含阿莫西林 200mg 和克拉维酸 28.5mg)、阿莫西林克拉维酸钾 400mg(7：1)咀嚼片(含阿莫西林 400mg 和克拉维酸 57mg)的研究资料介绍，阿莫西林/克拉 维酸钾胃肠道吸收良好。食物对阿莫西林的药动学参数影响很小。本品可在空腹或餐后服用， 但相对空腹状态，和食物一起服用时克拉维酸钾的吸收更多。在一项研究中，如在摄取高脂 肪早餐后 30～150 分钟内服用本品，会降低克拉维酸钾的相对生物利用度。 28 名成人志愿者单剂量服用阿莫西林克拉维酸钾 400mg(7:1)咀嚼片和阿莫西林克拉维 酸钾 400mg/5ml(7:1)干混悬剂后，药动学参数比较如下： 剂量 AUC0～∞（μg.h/m1） Cmax（μg/m1） 阿莫西林/克拉维酸 阿莫西林 克拉维酸 阿莫西林 克拉维酸 400/57mg （5ml 的干混悬剂） 17.29±2.28 2.34±0.94 6.94±1.24 1.10±0.42 400/57mg （1 片咀嚼片） 17.24±2.64 2.17±0.73 6.67±1.37 1.03±0.33 阿莫西林克拉维酸钾 250mg/5ml（4：1）干混悬剂口服 5ml 或同等剂量阿莫西林克拉维 酸钾 125mg/5ml(4:1)干混悬剂口服 10ml，1 小时后可达平均血药浓度峰值，阿莫西林 Cmax相 当于 6.9μg/ml，克拉维酸 Cmax相当于 1.6μg/ml。成人志愿者口服 5ml 的阿莫西林克拉维 酸钾 250mg/5ml 混悬剂或 10ml 的阿莫西林克拉维酸钾 125mg/5ml 混悬剂，在服药后 4 小时， 阿莫西林的 AUC 为 12.6μg.h/ml，克拉维酸的 AUC 为 2.9μg.h/ml。一片阿莫西林克拉维酸 钾 250mg(4:1)咀嚼片或两片阿莫西林克拉维酸钾 125mg(4:1)咀嚼片以及 5ml 阿莫西林克拉 维酸钾 250mg/5ml 混悬剂，其阿莫西林和克拉维酸的血药水平相似。 服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林达到的血药浓度与单独服用相同剂量的阿莫西林 达到的血药浓度相似。服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林和克拉维酸的半衰期分别为 1.3 小时和 1.0 小时。 成人及儿童按照相应的 q12h 和 q8h 剂量方案服用本品，高于阿莫西 林最小抑菌浓度 1.0μg/ml 的时间相似。 阿莫西林克拉维酸钾 250mg/5ml(4:1)干混悬剂服用 10ml，大约 50%～70%的阿莫西林和 25%～40%的克拉维酸经尿液以原型排出。同时服用丙磺舒会延迟阿莫西林的排泄，但不会影 响克拉维酸经肾排泄。 阿莫西林克拉维酸钾中的任何组分蛋白结合率均较低。在人体血清中，阿莫西林的结合 率近似 18%，克拉维酸的结合率近似 25%。 阿莫西林逐渐进入除了脑髓和脊髓外的人体大部分组织和体液中。通过给动物服用克拉 维酸的实验结果表明克拉维酸和阿莫西林一样均易于在全身分布。 儿童空腹下按 35mg/kg 的剂量服用阿莫西林克拉维酸钾，两小时后在中耳分泌物中可测 到阿莫西林的平均浓度为 3.0μg/ml, 克拉维酸的平均浓度为 0.5μg/ml。

贮藏

密封，在凉暗(避光并不超过 20℃)干燥处保存。

包装

铝塑包装，每板 8 片，每袋 1 板，每小盒 1 袋

有效期

24月

执行标准

《中国药典》2015 年版二部

批准文号

国药准字 H20041114

生产企业

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂