头孢泊肟酯片

药品名称

头孢泊肟酯片

通用名称

头孢泊肟酯片

英文名称

Cefpodoxime Proxetil Tablets

汉语拼音

Toubaobowozhi Pian

主要成份

】本品主要成份为头孢泊肟酯。 化学名称：(6R,7R)-3-甲氧基甲基-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)- 2-（（Z）-甲氧亚氨基) 乙酰胺基]- 8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸-（RS）-1-(异丙氧基甲酰 氧基) 乙酯。 化学结构式： O N O S N N S CH2O CH3 O O O CH3 O N O CH3 H2N H H O H3C CH3 H 分子式：C21H27N5O9S2 分子量：557.60

适应症

本品为适用于敏感菌引起的下列感染： 1、上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和 咽喉炎等； 2、下呼吸道感染，例如：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作； 3

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至微黄色。

规格

按 C15H17N5O6S2计 100mg

用法用量

用法：口服，本品宜饭后服用。 用量： 成人 上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等：一次 100mg（1 片）、每 12 小时 1 次，疗程 5-10 天。下呼吸道感染：1. 慢

不良反应

文献报道，使用该品治疗可能会发生以下的不良反应： 1. 胃肠道反应：有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不 适感，偶见便秘等。 2. 过敏症：如出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀或关节痛时应停药 并适当处理。 3. 血液：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，偶见粒细胞减少。 4. 肝脏：有时出现 AST、ALT、ALP、LDH 等上升。 5. 肾脏：有时出现 BUN、Cr 上升。 6. 菌群交替症：偶见口腔炎、念珠菌症。 7. 维生素缺乏症：偶见维生素 K 缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素 B 群缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不

禁忌

1. 对青霉素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。 2. 对头孢泊肟过敏的患者禁用。

注意事项

1. 被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。 2. 过敏体质的患者慎用。 3. 与其它抗生素一样，长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物（例如念珠菌、 肠球菌、艰难梭状芽胞杆菌）过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现 伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可 能。 4. 应用利尿剂的病人慎用头孢泊肟酯。 5. 已知头孢菌素类药物可引起 Coombs’直接反应阳性。

孕妇及哺乳期妇女用药

虽然没有实验证据显示头孢泊肟酯影响胚胎形成或致畸，但犹如所有药物一样，在妊娠 的前几个月中应小心用药。头孢泊肟酯可从人乳汁中分泌，为避免哺乳婴儿不良反应的发生， 哺乳期妇女应停止哺乳或更换其它药物。

儿童用药

小于 5 个月的婴儿的安全性和有效性资料尚未确立。

老人用药

头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变， 消除半衰期延长 1.5 至 2 小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的 患者（肌酸酐清除率<50ml/min）可减量 50％或一日服药一次。

药物相互作用

抗酸剂或 H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值；丙磺舒可升高其血浆浓 度水平。

药物过量

未有药物过量报道。药物过量可能有以下症状：恶心、呕吐、腹泻、上腹不适；由药 物过量引起的严重毒性反应，肾功能许可的情况下，可用血透和腹膜透析以降低体内头孢泊 肟的血清浓度。

药理毒理

药理作用 头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解 为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微 生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素 类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。 体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性： 1. 需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧 西林的葡萄球菌无效）、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。 2. 需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、 流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。 本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚： 1. 需氧革兰氏阳性微生物—无乳链球菌、链球菌（C、F、G 组）。但本品对肠球菌无效。 2. 需氧革兰氏阴性微生物—异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗 维登斯菌、副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单胞菌属和肠杆菌无活性。 3. 厌氧革兰氏阳性微生物—大消化链球菌属。 毒理研究 遗传毒性：体内、外的研究（包括 Ames 试验、染色体畸变试验、非程序 DNA 合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验）结果均未发 现本品有遗传毒性。生殖毒性：当大鼠经口给予本品剂量约为 100mg/kg/天（以体表面积计， 为人用剂量的 2 倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。家兔剂量达 30mg/kg/ 天（以体表面积计，为人用剂量的 1-2 倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。目前尚无充分和严 格的孕妇研究资料，由于动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要 时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确实需要时才能使用。头孢泊肟 酯可在人乳汁中分泌。由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲和婴儿 的利弊后，再确定是中断哺乳或中断该药。致癌性：尚无本品动物长期致癌性研究资料。

药代动力学

据文献资料：吸收 该品口服后经胃肠道吸收，在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟 进入血液循环。该品口服 0.1g、0.2g、0.4g 后 2-3 小时血药浓度可达峰值，平均达峰血药 浓度分别为 1.4mg/L、2.3mg/L、3.9mg/L。半衰期为 2.09-2.84 小时，与食物同服会增加 AUC 和峰值浓度；抗酸剂或 H2 受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值。该品空腹时的 生物利用度约为 50％，饭后服用可使其生物利用度增加，达到 70％的利用率，因而该品宜 饭后服用。 成年患者口服 0.1g 干混悬剂，头孢泊肟的平均峰值浓度为 1.5mg/L，与口服 0.1g 片剂 相当。1-17 岁年龄组的患者按 5mg/kg 剂量服用，头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分 别为 2.1mg/L 和 2-3 小时。 分布 头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中，如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下 呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为 21-29％，不同的服用剂量，其组织浓度有所不同，如剂量 0.1g，扁桃体组织浓度为 0.24mg/L， 剂量为0.2g，肺组织浓度为0.63mg/L，如剂量为200-400mg，皮肤水疱中浓度为1.6-2.8mg/L。 代谢 头孢泊肟体内基本没有代谢。 排泄 头孢泊肟在体内几乎不代谢，不吸收的药物（约为剂量的 0.5％）经胃肠道由粪 便排泄；约 80％的药物以原形从尿中排泄，极小部分经胆道排泄。

贮藏

密封，在阴凉（不超过 20℃）干燥处保存。

包装

铝塑包装，每板 6 片，每袋 1 板，每小盒 1 袋；

有效期

24月

执行标准

《中国药典》2010 年版二部

批准文号

国药准字 H20050123

生产企业

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂